Implanon NXT Dược động học

Hấp thu
Sau khi cấy, etonogestrel nhanh chóng được hấp thu vào hệ tuần hoàn. Nồng độ ức chế sự rụng trứng đạt được trong vòng 1 ngày. Nồng độ tối đa trong huyết thanh (từ 472 đến 1270 pg/mL) đạt được từ 1 đến 13 ngày. Tốc độ phóng thích thuốc của que cấy giảm theo thời gian. Kết quả là nồng độ thuốc trong huyết thanh giảm nhanh trong vài tháng đầu. Đến cuối năm đầu sử dụng, nồng độ trung bình đo được khoảng 200 pg/mL (thay đổi từ 150-261 pg/mL), rồi giảm chậm còn 156 pg/mL (từ 111-202 pg/mL) vào cuối năm thứ ba. Sự thay đổi nồng độ thuốc trong huyết thanh có thể một phần do sự khác nhau về thể trọng.
Phân bố
Khoảng 95,5-99% etonogestrel gắn với protein trong huyết thanh, chủ yếu là albumin và một phần ít hơn là globulin gắn kết với nội tiết sinh dục. Thể tích phân bố trung ương và toàn bộ theo thứ tự là 27 L và 220 L, và hầu như không thay đổi trong thời gian dùng Implanon NXT.
Chuyển hóa
Etonogestrel bị hydroxyl hóa và bị khử. Các chất chuyển hóa được liên hợp thành dạng sulfat và glucuronid. Những nghiên cứu trên động vật cho thấy tuần hoàn gan-ruột có lẽ không góp phần vào hoạt tính progestagen của etonogestrel.
Thải trừ
Sau khi tiêm tĩnh mạch etonogestrel, thời gian bán thải trung bình khoảng 25 giờ và độ thanh thải huyết thanh khoảng 7,5 L/giờ. Cả độ thanh thải và thời gian bán thải luôn hằng định trong thời gian dùng thuốc. Etonogestrel và các chất chuyển hóa của nó, ở dạng các steroid tự do hoặc dạng liên hợp, được bài tiết qua nước tiểu và phân (tỷ lệ 1,5:1). Ở phụ nữ đang cho con bú, sau khi cấy que thuốc, etonogestrel được bài tiết trong sữa mẹ với tỷ lệ sữa/huyết thanh là 0,44-0,50 trong 4 tháng đầu tiên. Ở phụ nữ đang cho con bú, liều etonogestrel trung bình truyền qua trẻ nhỏ khoảng 0,2% của liều etonogestrel tuyệt đối hàng ngày ở người mẹ (2,2% khi các giá trị được tiêu chuẩn hóa theo kg thể trọng). Nồng độ hoạt chất giảm dần và giảm có ý nghĩa thống kê theo thời gian.